微管破坏药物的毒素/有效载荷（分类和功能）
有很多有效载荷，如MMAE、卡奇霉素、MMAF、DM1、SN-38和Dxd。
金盏花素
Auristatins是ADC中重要的有效载荷。最著名的家族成员MMAE存在于两种已上市药物中，即Adcetris和Polivy。目前，超过10种以金盏花素（如MMAE）或甲基金盏花素F（MMAF）为有效载荷的ADC正在进行临床试验。
上图描述了auristatine及其常见的连接位点。金盏花素的构效关系（SAR）已被广泛研究，主要集中在末端亚基：P1（N端）和P5（C端）。最常见的方法是在P1上引入氨基甲酸酯功能。
美登素衍生物（DM2，DM4）
美登素是一种非常有效的微管组装抑制剂，可诱导细胞有丝分裂停止。然而，该结构难以结合，因为它没有反应性官能团。为克服这一问题，创建了一系列含有SME基团的非常有效的衍生物。这类分子的首批例子是DM1和DM4，它们带有甲基硫代丙酰基而非天然的N-乙酰基。
微管溶素
Tubulysins是一种有效的微管聚合抑制剂，可导致分裂细胞的细胞骨架快速崩解和凋亡。它们是一个天然存在的四肽家族，含有Mep、Ile、Tuv和Tut，R3 = OH或Tup，R3 = H。
隐霉素
隐霉素（CR）是一个具有抗肿瘤活性的六元环二肽家族。现有临床试验结果显示，在达到治疗效果所需的剂量下，毒性水平不可接受。
抗有丝分裂Eg5抑制剂
纺锤体驱动蛋白（KSP，也称Eg5或kif11）是一种ATP依赖的运动蛋白，参与细胞周期中心体的分离。因此，用KSP抑制剂（KSPis）阻断有丝分裂中的这一重要事件可产生抗肿瘤效果。
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